2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Trk Receptor

Trk Receptor (Trk受体)

Tropomyosin related kinase receptor

Trk 受体是三种受体酪氨酸激酶 (TrkA、TrkB 和 TrkC) 的家族，每种激酶都可以被四种神经营养因子中的一种或多种激活：神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 以及神经营养因子 3 和 4 (NT3 和 NT4)。

TrkA、TrkB 和 TrkC 是跨膜蛋白，构成 TRK 受体家族。这些受体酪氨酸激酶在人类神经组织中表达，并通过神经营养因子 (NT) 的激活在神经系统的生理发育和功能中发挥重要作用。后者是特异性配体，分别为 TrkA 的 NGF、TrkB 的 BDGF、NT-4/5 和 TrkC 的 NT3。

配体与受体的结合触发受体的寡聚化和胞质内激酶域中特定酪氨酸残基的磷酸化。这一事件导致信号转导通路的激活，从而导致正常和肿瘤性神经元细胞的增殖、分化和存活。

Trk receptors are a family of three receptor tyrosine kinases (TrkA, TrkB, and TrkC), each of which can be activated by one or more of four neurotrophins-nerve growth factor (NGF), brain-derived neurotrophic factor (BDNF), and neurotrophins 3 and 4 (NT3 and NT4).

TrkA, TrkB, and TrkC are transmembrane proteins that comprise the TRK receptor family. These receptor tyrosine kinases are expressed in human neuronal tissue, and play an essential role in both the physiology of development and function of the nervous system through activation by neurotrophins (NTs). The latter are specific ligands known as NGF for TrkA, BDGF, and NT-4/5 for TrkB and NT3 for TrkC, respectively.

The binding of the ligand to the receptor triggers the oligomerisation of the receptors and phosphorylation of specific tyrosine residues in the intracytoplasmic kinase domain. This event results into the activation of signal transduction pathways leading to proliferation, differentiation and survival in normal and neoplastic neuronal cells.

Trk Receptor 亚型特异性产品:

Trk Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-175302
    TRK-IN-32 Inhibitor
    TRK-IN-32 是一种强效的 TRK 抑制剂。TRK-IN-32 能够显著抑制 TRKWT、TRKG595R 和 TRKG667C，其 IC50 值分别为 0.08 nM、2.14 nM 和 0.68 nM。TRK-IN-32 还对一系列由野生型、xDFG 突变型、溶剂前沿区以及门控区突变型 TRK 融合蛋白转化而来的 Ba/F3 细胞系表现出抗增殖活性。TRK-IN-32 能诱导 Ba/F3-TRKAWT 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞凋亡 (apoptosis)。TRK-IN-32 可用于各种癌症 (如甲状腺癌、分泌性乳腺癌) 研究。
    TRK-IN-32
  • HY-153745
    Protein kinase inhibitor 5 Inhibitor
    Protein kinase inhibitor 5 是一种有效的 TRK-A 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM。Protein kinase inhibitor 5 抑制细胞活力。
    Protein kinase inhibitor 5
  • HY-149965
    TRK-IN-23 Inhibitor
    TRK-IN-23 (compound 24b) 是一种有效的口服活性 TRK 抑制剂，对 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAF589L 和 TRKAG667C 的 IC50 值分别为 0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM 和 4.8 nM。TRK-IN-23 诱导 Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞凋亡 (apoptosis)。
    TRK-IN-23
  • HY-143557
    Trk-IN-7 Inhibitor
    Trk-IN-7 (compound I-6) 是一种有效的 Trk 抑制剂，对 TRKA、TRKB 和 TRKC的 IC50 分别为0.25-10 nM。Trk-IN-7 对 EML4-ALK (IC50<15 nM)、ALK G1202R、ALK C1156Y、ALK R1275Q、ALK F1174L、ALK L1197M 和 ALK G1269A (IC50=5-50 nM) 有抑制作用。
    Trk-IN-7
  • HY-174330A
    TRK-IN-31 hydrochloride Inhibitor
    TRK-IN-31 hydrochloride 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 hydrochloride 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 hydrochloride 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
    TRK-IN-31 hydrochloride
  • HY-144423
    Trk-IN-10 Inhibitor
    Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R，分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK)，原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高，可能对降低毒性具有重要意义[1 ]。
    Trk-IN-10
  • HY-161819
    TRK-IN-29 Inhibitor
    TRK-IN-29 (Compound B31) 是第二代 TRK 抑制剂 (对 TRKAG595R、TRKAF589L、TRKAG667C、TRKA 和 TRKC 的 IC50 分别为 9 nM、0.6 nM、18 nM、5 nM、6 nM)。TRK-IN-29 抑制 TRKA 的磷酸化。TRK-IN-29 对 NTRK 融合阳性细胞具有良好的抗增殖活性。TRK-IN-29 具有出色的血浆稳定性和适中的药代动力学特性。
    TRK-IN-29
  • HY-146522
    TRK-IN-16 Inhibitor
    TRK-IN-16 是一种有效的 TRK 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用，并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-16 具有研究 TRK 相关疾病的潜力（摘自专利 WO2012034091A1，化合物 X-21）。
    TRK-IN-16
  • HY-P990749
    Luvagrobart Inhibitor
    Luvagrobart 是一种抗 NGF 的人源 IgG1 κ 单克隆抗体。Luvagrobart 的同型对照产品：Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Luvagrobart
  • HY-P991413
    ZEB85 Activator
    ZEB85 是一种靶向 TrkB 的人类单克隆抗体 (mAb)。ZEB85 可激活 TrkB 及其下游信号级联反应并增加神经元活性。ZEB85 可预防培养海马神经元中的 β-淀粉样蛋白毒性。ZEB85 可用于阿尔兹海默症 (AD) 的研究。
    ZEB85
  • HY-P990474
    Anti-NGF/bNGF Antibody Inhibitor 99.65%
    Anti-NGF/bNGF Antibody 是 CHO 表达的人源抗体，靶向 NGF/bNGF。Anti-NGF/bNGF Antibody 带有 huIgG2 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 144.14 kDa。Anti-NGF/bNGF Antibody 的同型对照可参考 Human IgG2 kappa, Isotype Control (HY-P99002)。
    Anti-NGF/bNGF Antibody
  • HY-124503
    Longanlactone Activator
    Longanlactone 是一种天然吡咯内酯生物碱，可用作神经营养剂。Longanlactone 可增加 neuro2a 细胞中 BDNF 基因的表达。
    Longanlactone
  • HY-12678R
    Entrectinib (Standard)

    恩曲替尼(Standard)

    		Inhibitor
    Entrectinib (Standard)是 Entrectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
    Entrectinib (Standard)
  • HY-110255B
    AZD-2066 hydrochloride Activator
    AZD-2066 hydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂。AZD 2066 hydrochloride 激活 BDNF/trkB 信号通路。AZD 2066 hydrochloride 可用于神经性疼痛、重度抑郁症和胃食管反流病研究。
    AZD-2066 hydrochloride
  • HY-167836
    BNN-20 Activator
    BNN-20 是一种合成的微神经营养因子，模拟脑源性神经营养因子 (BDNF)，并表现出区域特异性多效神经保护和促进神经发生的作用。BNN-20 可用于与帕金森病相关的研究。
    BNN-20
  • HY-118271
    GNF-8625 Inhibitor
    GNF-8625 是一种广谱的 TRK 抑制剂，能够与 Thalidomide 结合形成 PROTAC 降解剂。GNF-8625 抑制 TRKA、TRKB、TRKC 的 IC50 分别为 0.8 nM、22 nM、5.4 nM。
    GNF-8625
  • HY-171450
    VMD-928 Inhibitor
    VMD-928 是一种具有口服活性，变构，不可逆转的和选择性的原肌球蛋白受体激酶 A (TrkA) 抑制剂。VMD-928 阻断由神经生长因子 (NGF) 与 TrkA 结合引发的下游信号通路，从而抑制细胞增殖、侵袭，促进癌细胞死亡。VMD-928 有望用于多种癌症的研究，包括前列腺癌、胸腺癌、间皮瘤、头颈部鳞状细胞癌、肺癌、卵巢癌、肝细胞癌。
    VMD-928
  • HY-169514
    TrkA-IN-8 Inhibitor
    TrkA-IN-8 (Compound 2) 是一种 TrkA 抑制剂，Kd 值为 3.3 µM。RTKs-IN-1 对肺癌细胞系表现出浓度依赖性的细胞增殖抑制作用。RTKs-IN-1 有望用于非小细胞肺癌的研究。
    TrkA-IN-8
  • HY-W013372R
    7,8-Dihydroxyflavone (Standard) Agonist
    7,8-Dihydroxyflavone (Standard) 是 7,8-Dihydroxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    7,8-Dihydroxyflavone (Standard)
  • HY-Y0038R
    2-Bromo-6-methoxynaphthalene (Standard)

    2-溴-6-甲氧基萘 (Standard)

    		Inhibitor
    2-Bromo-6-methoxynaphthalene (Standard) 是 2-Bromo-6-methoxynaphthalene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 是通过 Heck 反应生产抗炎剂（如 Naproxen 和Nabumetone）的活性中间体。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 具有潜在的抗炎特性和酪氨酸蛋白抑制剂特性。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 可用于癌症的研究。
    2-Bromo-6-methoxynaphthalene (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Trk Receptor Isoform Comparison

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